На гризунах випробувано знеболювальне, що викликає менше звикання, ніж морфін

Знімки мишей із запаленою лапою відразу після введення знеболюючого і через різні проміжки часу, зроблені системою IVIS Lumina, призначеною для фіксування біолюмінесценції і флуоресценції. Мишам, крім знеболювального, введений флуоресцентний агент, що накопичується в тих місцях, де тварина відчуває біль.

Морфін - вкрай ефективне знеболююче. Проблема в тому, що це опіоїд, і він викликає звикання і загрожує смертю від передозування.

Дослідники з Франції знайшли альтернативу, як вони стверджують, що викликає менше звикання, ніж морфін або синтетичні опіоїди. Крім того, результати, опубліковані в Science Advances, показують, що ослаблюючий біль ефект від нових ліків триває довше, ніж від опіатів.

Ліки поки було протестовано тільки на гризунах, так що доведеться почекати, щоб побачити, чи переносимо ефект на людей.

Наукове обґрунтування ефективності ліків полягає в тому, що пептиди, що містяться в нашому тілі, наприклад, енкефаліни, пов'язуються з опіоїдними рецепторами. У теорії, вони менш сприяють зловживанню, ніж наркотики, такі як морфін, тому що націлені на периферичні опіоїдні рецептори, близькі за розташуванням до джерела болю, а не на центральні опіоїдні рецептори, що знаходяться в мозку. Тим не менш, на практиці їх не застосовували через різні труднощі, в тому числі, проблеми з подоланням гематоенцефалічного бар'єру.

Щоб позбутися цих перешкод, дослідники прикріпили пептид лейціненкефаліну до природного і біосумісного ліпіду, який називається сквалений. Отриманий препарат може бути доставлений безпосередньо до джерела болю за допомогою ін'єкції.

Щоб протестувати ефективність знеболювання, дослідники ввели три різні версії нових ліків мишам із запаленими лапами. Також мишам був введений флуоресцентний агент, здатний накопичуватися в тих місцях тканин, де тварина відчуває біль. Фіксуючи флуоресценцію в реальному часі після введення ліків, вчені змогли виявити ознаки того, що чутливість до болю в лапах щурів була знижена протягом чотирьох годин. Було зазначено, що знеболюючий ефект нових ліків тривав довше, ніж вплив морфіну.

Це багатообіцяюче відкриття, але поки відомо тільки те, що ліки спрацювали на гризунах. Перед тим, як його зможуть прописувати хворим, воно повинно пройти клінічні випробування, і це може зайняти деякий час.